“化学阉割”属于内分泌治疗，又称药物去势。黄体生成素释放激素成的超活性LHRH类似物可在用药早期刺激脑垂体释放黄体生成素，使脑垂体的LHRH受体下降调节，受体减少，反而抑制了LH的释放，睾酮的产生减少，最终使睾酮下降至去势水平，从而起到与手术去势相似的疗效。
原理：以雌性激素（女性荷尔蒙）、抗雄性激素（睾丸抑制剂）或性腺刺激激素抑制剂注入罪犯体内，令他失去性冲动，令男性独有的人体反应消失。抗雄激素使用的雄激素拮抗剂与雄激素受体结合，竞争性抑制DHT而发挥作用。
副作用：
药物去势的副作用与手术去势相似。由于使用LHRHA初期刺激脑垂体释放黄体生成素（LH），睾丸产生更多的睾酮，前列腺癌症状进一步加重，对于已有脊柱转移的患者有脊髓压迫，甚至死亡的可能。
因此对于已有转移病灶，特别是膀胱颈梗阻、脊柱转移的前列腺癌患者，使用LHRHA治疗初期，应提前1周或同时使用抗雄激素药物治疗，以减轻或预防前列腺癌症状加重。药物去势有这个缺点，而且药物价格昂贵，需长期用药，所以使用受到限制。
